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治療惡心嘔吐,甲氧氯普胺、多潘立酮區別在哪里?

2022/3/30 14:32:33來源:上海藥訊作者:上海第十人民醫院藥學部 張井明

由于原患病或者用藥等原因,臨床上經常碰到患者有惡心、嘔吐的情況,止吐藥種類有很多,今天帶大家認識下臨床上常用的甲氧氯普胺(胃復安)和多潘立酮(嗎丁啉),在兩者選擇上到底有什么區別?


它們均是促胃腸動力藥,使用后能促使胃腸道蠕動,使內容物向前移動。胃動力低下時,胃內容物排空延遲,可引起許多胃腸疾病,表現出惡心、嘔吐、胃灼熱、厭食、餐后不適及消化不良等,并可引起胃食管反流等。兩藥適應癥異同見下表:


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兩藥促進胃腸動力的作用機制:胃腸道上遍布多巴胺受體、5-羥色胺受體,當多巴胺受體被拮抗或者5-羥色胺受體被激活,可以促進胃腸道的蠕動,而多潘立酮和甲氧氯普胺均可拮抗胃腸道多巴胺受體,從而增強胃腸道蠕動。


多潘立酮為上世紀末上市的選擇性胃腸道多巴胺D2受體拮抗劑,由于廣告效應,嗎丁啉已成為家喻戶曉的明星藥,只要消化不良就能想到這個藥,這個藥真的適合你嗎?


多潘立酮在體內主要經CYP3A4酶代謝,可引起輕度Q-T間期延長、心律失常等不良反應,因此應避免與抑制CYP3A4酶活性的藥物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮等合用,以免發生尖端扭轉型室性心動過速的風險增大。多潘立酮不易透過血腦屏障,因此很少引起中樞神經系統的不良反應,如震顫、運動遲緩,但由于腦垂體位于血腦屏障外面,因此多潘立酮仍能作用于腦垂體,從而使催乳素釋放增多,易導致溢乳、男子乳房女性化、閉經等副作用。


而甲氧氯普胺除可阻斷胃腸道的多巴胺受體2,發揮促胃動力作用外,亦可透過血腦屏障進入大腦,作用于延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,發揮止吐作用,因此甲氧氯普胺又被叫做“滅吐靈”。由于可進入大腦,也容易引起神經方面的不良反應,如震顫、運動遲緩等,同樣甲氧氯普胺和多潘立酮一樣也能作用于腦垂體,從而使催乳素釋放增多,易導致溢乳、男子乳房女性化、閉經等副作用。由于甲氧氯普胺不良作用較多,因此臨床應用逐漸減少,但其注射劑仍可用于快速緩解惡心嘔吐的癥狀。


使用該兩種藥物時,可聯合維生素B6,可抑制泌乳素分泌,減輕不良反應。妊娠期、哺乳期的婦女不建議使用該類藥物。


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多潘立酮已有報道其有心臟風險的案例,故有心臟基礎疾病的患者應避免使用該藥;甲氧氯普胺可透過血腦屏障,影響中樞多巴胺的作用,因此有癲癇、帕金森等中樞疾病患者應避免使用。由于多巴胺受體分布于全身多處組織器官,副作用廣泛,不建議長期使用以上兩種藥物。


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