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多索茶堿VS氨茶堿,臨床怎么選擇?

2024/4/2 9:43:55來源:藥學家園

多索茶堿和氨茶堿到底有什么不同?臨床又應該如何選用呢



茶堿最初的提取來源于茶葉,后來開始化學合成。茶堿初始時用于利尿,后來由于發現其有舒張支氣管作用,便用于治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。至今為止,茶堿依舊是全世界范圍內廣泛應用的呼吸系統藥物。


繼氨茶堿之后,多索茶堿因為不良反應小、舒張支氣管作用強而廣受青睞,那么多索茶堿和氨茶堿到底有什么不同?臨床又應該如何選用呢?


氨茶堿是茶堿和乙二胺的復鹽,多索茶堿是新一代的甲基黃嘌呤的衍生物,氨茶堿和多索茶堿都是甲基黃嘌呤的衍生物,是支氣管擴張劑,都能通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶,松弛呼吸道平滑肌,從而緩解哮喘癥狀。


01
藥動學不同


氨茶堿:口服液能被迅速吸收,約2小時血藥濃度達峰,成人(不吸煙并無哮喘)半衰期為8.7小時左右,吸煙成人半衰期4-5小時。靜脈注釋時吸收快,起效也快,但半衰期短,血藥濃度不穩定,不良反應發生率高。


氨茶堿口服堿性強,容易引起胃腸道刺激癥狀,且口服療效不及靜脈。


多索茶堿:健康成人一次口服0.4g,30分鐘起效,血藥濃度達峰時間是1.22小時,半衰期是7.63小時。廣泛分布于各組織器官,肺部含量最高。


02
不良反應差異


氨茶堿最常見的不良反應是胃腸道刺激和中樞神經刺激癥狀,如用藥過程中可出現憋喘加重、心慌、興奮失眠、惡心嘔吐、腹瀉等,但這與給藥途徑無關。


血清茶堿濃度5~10μg/ml時不良反應少見,15μg/ml及以上時不良反應開始增加,可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和其他胃腸不適;當氨茶堿的血藥濃度超過治療窗(8-20μg/ml),可出現心動過速、心律失常,當氨茶堿的血藥濃度超過40μg/ml,可發生發熱、脫水、驚厥,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。


而多索茶堿由于對腺苷受體抑制作用僅是茶堿的1/10,所以其對肺外其他系統如心血管系統、中樞神經系統、消化系統等的影響較小,不良反應較少,也不會影響心臟功能,比傳統氨茶堿療效高且毒性低。最常見的不良反應是胃腸道反應。


03
溶媒不同


氨茶堿:靜脈注射,用50%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml,注射時間不得短于10分鐘;靜脈滴注,以5%~10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥,極量一次0.5g(一次1支),一日1g(一日2支)。


多索茶堿:成人每次200mg,12小時一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜注,時間應在20分鐘以上,5~10天為一療程或遵醫囑。也可300mg加入5%葡萄糖或生理鹽水100ml中,緩慢靜滴,每日1次。


04
各有優勢


多索茶堿松弛氣道平滑肌的強度是氨茶堿10倍以上,且還具有鎮咳作用,所以,多索茶堿治療哮喘和慢性阻塞性肺氣腫比氨茶堿更有優勢。


而且,多索茶堿起效迅速,藥效持續時間長,適用于支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎、對支氣管痙攣患者可快速緩解癥狀。


而氨茶堿價格便宜易得,且有緩釋制劑,大大減少了因為血藥濃度波動造成的不良反應,因此在基層醫院中應用還是比較廣泛。


05
共同的注意事項


1、茶堿類藥物的治療窗窄,治療濃度接近中毒濃度,且患者的個體差異大。所以接受茶堿治療的患者需要進行血藥濃度監測。


2、氨茶堿、多索茶堿和其他黃嘌呤類的毒性作用具有累加性,因此應避免與其他黃嘌呤類藥物聯用。


與其他藥物,如別嘌呤、抗心律失常藥[A2] 如美西律、西咪替丁、戒酒藥雙硫侖、氟甲沙明、干擾素、大環內酯類和喹諾酮類抗菌藥、口服避孕藥、噻苯噠唑和維洛沙秦等合用,會降低茶堿的清除率,茶堿劑量需要減量。


苯妥英鈉、苯巴比妥 、利托那韋、利福平等則可能提高茶堿清除率,需要增加劑量或增加給藥次數。


3、用茶堿類藥物謹記四個“不宜“:用藥劑量不宜過大,濃度不宜過高,低速不宜過快,時間不宜過長。



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