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千萬小心!奧美拉唑與這8類藥物聯用極易發生風險!正確做法是……

2024/4/2 10:19:19來源:中國醫學論壇報

奧美拉唑是臨床常用的抑酸藥物,主要用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎以及卓-艾氏綜合征等。


由于對胃內的pH值有影響,從而可能影響其他依賴胃內pH值藥物的吸收或(和)溶解。如與鐵鹽、厄洛替尼、達沙替尼、尼洛替尼、嗎替麥考酚酯、酮康唑、伊曲康唑等合用時,奧美拉唑可減少這些藥物的吸收。


另外,由于奧美拉唑在肝內通過CYP2C19酶和CYP3A4酶代謝,因此可能與其他通過該酶代謝的藥物或者酶誘導劑、酶抑制劑或底物產生相互作用。


因此,奧美拉唑在與以下8種藥品配伍使用時,臨床醫生一定要注意!


1 地西泮

【作用機制】

奧美拉唑具有肝藥酶抑制作用,可以抑制CYP2C19,影響其他藥物代謝。


【優化建議】

注意監測血藥濃度,是否需要調整地西泮劑量。


2 地高辛

【作用機制】

奧美拉唑抑制胃酸分泌,使藥物吸收增加。


【優化建議】

需要監測地高辛濃度。


3 吉非替尼、達沙替尼、厄洛替尼

【作用機制】

部分與酪氨酸激酶抑制劑的溶解呈pH值依賴性,與奧美拉唑合用可能導致吸收減少,生物利用度降低。


【優化建議】

建議吉非替尼、達沙替尼、厄洛替尼盡量避免與奧美拉唑合用。 


4 華法林

【作用機制】

不同的奧美拉唑對CYP2C19有不同程度的抑制作用,且CYP2C19同時參與奧美拉唑和華法林的代謝,因此奧美拉唑可能會干擾華法林的代謝,增強其抗凝效果和出血風險。


【優化建議】

奧美拉唑與華法林合用時注意監測國際標準化比值(INR)和凝血酶原時間。 


5 西洛他唑

【作用機制】

奧美拉唑抑制CYP2C19活性,導致西洛他唑及其活性代謝產物AUC分別增加。 


【優化建議】

西洛他唑與奧美拉唑合用時,西洛他唑的劑量應降為一次50 mg,一日2次。


6 西酞普蘭或艾司西酞普蘭

【作用機制】

奧美拉唑可抑制CYP2C19活性,導致西酞普蘭和艾司西酞普蘭血藥濃度增加。


【優化建議】

與奧美拉唑或艾司奧美拉唑合用時,西酞普蘭的最大劑量為一日20 mg,艾司西酞普蘭應減量50%。 


7 嗎替麥考酚酯


【作用機制】

奧美拉唑增加胃內pH值,降低嗎替麥考酚酯的吸收和生物利用度,可能導致急性排斥反應的發生。


【優化建議】

奧美拉唑與嗎替麥考酚酯合用時應謹慎,可使用腸溶劑型的嗎替麥考酚酯,以減少奧美拉唑對其吸收的影響。 


8 甲氨蝶呤

【作用機制】

奧美拉唑可能通過抑制腎小管上皮細胞有機陰離子轉運體(OAT-3)、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)等轉運體的活性,阻礙甲氨蝶呤的外排,致使大劑量甲氨蝶呤治療時,其清除延緩,毒性增加。 


【優化建議】

使用高劑量甲氨蝶呤的患者應考慮暫時停用奧美拉唑,或使用H2RA替代治療。


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