
孟魯司特是一類非激素類抗炎藥,屬于白三烯受體拮抗劑,主要通過競爭性結合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受體而阻斷其活性發揮作用,可抑制白三烯引起的氣道平滑肌收縮和對氣道的致炎作用,還能減少由變應原刺激所引起的氣道內炎癥介質的合成和釋放。
臨床可用于哮喘、咳嗽變異性哮喘(CVA)、變應性鼻炎(AR)、過敏性咳嗽、毛細支氣管炎等。
孟魯司特的用途
⑴過敏性鼻炎(AR)
AR是由易感個體接觸變應原引起的IgE介導的鼻黏膜非感染性炎癥,以鼻塞、鼻癢、流清水樣鼻涕、打噴嚏為主要特征。在AR發病過程中,白三烯(LT)在速發相和遲發相均發揮重要作用,是引發AR發病中鼻塞、流涕等癥狀的重要炎性介質。
孟魯司特可改善AR者的噴嚏、流涕、鼻塞癥狀,也可改善眼部癥狀,且適于合并哮喘的AR者。此外,激素治療不敏感且單用口服抗組胺藥癥狀控制不佳的AR者,可選擇白三烯受體拮抗劑聯合口服抗組胺藥。
鼻用糖皮質激素治療后鼻部癥狀(主要是鼻塞)未得到良好控制的中-重度AR者,可聯用白三烯受體拮抗劑。
⑵咳嗽變異性哮喘(CVA)
CVA是一種特殊類型的哮喘,以咳嗽為唯一或主要表現,無明顯喘息和氣促等癥狀和體征,抗炎治療可降低CVA發展為典型哮喘的風險。孟魯司特通過競爭性結合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受體、阻斷CysLTs的活性而發揮抗過敏、抗炎作用,可用于CVA。
⑶哮喘
白三烯(LT)是一種重要的炎性介質,孟魯司特為白三烯受體拮抗劑而有抗炎作用,在哮喘的不同時期均可發揮作用。
另外,白三烯受體拮抗劑聯合吸入糖皮質激素可減少中至重度持續性哮喘者吸入糖皮質激素的劑量,并增強其抗炎作用,進而提高治療的臨床療效。孟魯司特還對運動誘發哮喘、病毒誘發哮喘、阿司匹林誘發哮喘還有其相對獨特的作用。
哮喘中約2/3為過敏性哮喘,過敏性哮喘常有家族史和明顯的遺傳傾向,常與其他過敏性疾病如濕疹、過敏性鼻炎(AR)、特應性皮炎、過敏性結膜炎、食物及藥物過敏等相關或共存,其中AR合并哮喘最為常見。
孟魯司特可減輕哮喘者氣道炎癥、緩解氣流受限及降低氣道高反應性,可單獨用于輕度哮喘的維持治療,或輔助治療用于控制中重度哮喘,尤適于過敏性哮喘合并鼻炎者。夜間癥狀明顯的哮喘者可睡前服用,過敏性鼻炎者可按需服用。
⑷過敏性咳嗽
過敏性咳嗽(AC)是慢性咳嗽的常見原因,對支氣管舒張劑治療效果不佳,臨床上某些慢性咳嗽者,有特應質,痰嗜酸粒細胞正常,無氣道高反應性,糖皮質激素及抗組胺藥治療有效,將此類咳嗽定義為AC。孟魯司特可抗過敏、抗炎,可用于過敏性咳嗽。
孟魯司特的不良反應
孟魯司特的安全性和耐受性良好,不良反應較輕微。主要有嘔吐、消化不良、惡心、口干、頭痛、腹痛、咽炎、腹瀉、上呼吸道感染樣癥狀、肝功能異常、過敏反應等。
罕見神經精神事件,如睡眠障礙、焦慮、易怒、攻擊行為、多動、幻覺、煩躁不安、抑郁、過度興奮、自殺想法和自殺行為等。
孟魯司特與其他藥物的相互作用
白三烯受體拮抗劑可抑制肝藥酶CYP1A2活性,競爭性抑制茶堿的分解而致其血藥濃度升高。
阿司咪唑、咪達唑侖、阿普唑侖競爭性抑制CYP3A4,可致孟魯司特代謝減慢,使其血藥濃度升高;
孟魯司特的用法用量
1-5歲:4mg/次,每日1次;6-14歲:5mg/次,每日1次;≥15歲:10mg/次,每日1次。
【參考文獻】
1.白三烯受體拮抗劑在兒童常見呼吸系統疾病中的臨床應用專家共識[J].中華實用兒科臨床雜志,2016,31(13):973-975.
2.兒童過敏性疾病診斷及治療專家共識[J].中華兒科雜志,2019,57(3):164-171.
3.變應性鼻炎診斷和治療指南(2015年,天津)[J].中國耳鼻咽喉頭頸外科雜志,2016,51(1):6-23.
4.奧馬珠單抗治療過敏性哮喘的中國專家共識[J].中華結核和呼吸雜志,2018,41(3):179-183.
5.孫立薇等.2017年美國季節性變應性鼻炎治療循證指南更新解讀[J].中國耳鼻咽喉頭頸外科,2018,25(4):193.
6.中國過敏性哮喘診治指南(第一版,2019年)[J].中華內科雜志,2019,58(9):636-655.
7.徐虹等.臨床藥物治療學-兒科疾病[M].北京:人民衛生出版社,2016:109
8.咳嗽的診斷與治療指南(2015)[J].中華結核和呼吸雜志,2016,39(5):323-336.
9.蔡映云等.臨床藥物治療學-呼吸系統疾病[M].北京:人民衛生出版社,2016:56-66.
10.錢之玉.藥理學[M].北京:中國醫藥科技出版社,2009:476-477.
11.童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-呼吸科疾病分冊[M].北京:人民衛生出版社,2014:283-286.
12.王曉玲.兒童哮喘用藥咨詢標準化手冊[M].北京:人民衛生出版社,2016:21,61.
13.藥學專業知識(二)[M].北京:中國醫藥科技出版社,2015:051-052.
14.藥物警戒快訊2018年第8期(總第184期).
15.藥學綜合知識與技能(第7版)[M].北京:中國醫藥科技出版社,2016:231-232.
16.口服H1抗組胺藥治療變應性鼻炎2018廣州共識[J].中國眼耳鼻喉科雜志,2018,18(3):149-156.
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