
有位朋友給華子留言,問在他汀類藥物中,最后一個研制出來的匹伐他汀有什么特點,為什么感覺用的人并不多呢?華子說,與其他的他汀類藥物相比,匹伐他汀很“年輕”,在十多年前才被研制出來。其藥效強度中等偏強,副作用較少,之所以用的人不多,主要是因為價格太高的緣故。
匹伐他汀是由日本研制的,在2003年上市的第三代他汀類藥物。其作用機制與其他的他汀類藥物一樣,可以抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶,對膽固醇的合成產(chǎn)生抑制,可以降低血液中膽固醇的水平。
匹伐他汀對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)都有降低作用,對高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)有一定的升高作用。而且對HDL-C的升高作用,匹伐他汀比其他的他汀類藥物優(yōu)勢更大一些。
他汀類藥物主要用于動脈粥樣硬化的治療,而在動脈粥樣硬化的危險因素中,LDL-C的水平尤其重要。因為LDL-C實際上就是構(gòu)成硬化斑塊的主要“原材料”,所以降低了LDL-C的水平,就可以延緩動脈粥樣硬化的進展。
在他汀類藥物中,以對LDL-C水平的降低幅度作為評價藥效強度的指標,其中阿托伐他汀可以把LDL-C水平降低55%,瑞舒伐他汀可以把LDL-C水平降低63%,均超過了50%,為強效他汀。
其他的他汀類藥物可以把LDL-C水平降低40%左右,為中效他汀。而匹伐他汀的作用,可以把LDL-C水平降低47%,雖然不足50%,沒有達到強效他汀的標準,但已經(jīng)很接近了,作用中等偏強。而且對HDL-C的升高還強于其他的他汀類藥物,也可以產(chǎn)生較強的抗動脈粥樣硬化作用。
而且由于遺傳差異性,中國人對他汀類藥物比歐美人更加敏感,在臨床應(yīng)用中,大多數(shù)人使用中等強度他汀,或是使用中低劑量的強效他汀就可以達到滿意的治療效果。
1、有效劑量小:匹伐他汀每日服用一次,治療劑量為1mg、2mg、4mg,相對其他的他汀類藥物,匹伐他汀的劑量最小。這是因為匹伐他汀有顯著的肝腸循環(huán),就是在肝臟發(fā)揮作用的匹伐他汀,通過膽汁排入腸道,又會被腸道重新吸收進入肝臟發(fā)揮作用,如此往復(fù)循環(huán),所以只需要較小劑量就能發(fā)揮治療作用。
2、對血糖干擾小:他汀類藥物有引起血糖異常的不良反應(yīng),會增加糖尿病的發(fā)生率。根據(jù)臨床數(shù)據(jù)研究,在他汀類藥物中,匹伐他汀對血糖的干擾最小,可以認為幾乎沒有干擾。另一個對血糖影響較小的他汀類藥物,是普伐他汀。
3、與其他藥物互相作用少:匹伐他汀的脂溶性較強,口服吸收后,大約有2%通過腎臟尿液排泄,絕大部分通過膽汁排出腸道后,隨糞便排泄。不通過肝藥酶系統(tǒng)代謝,所以對其他通過肝藥酶系統(tǒng)代謝的藥物沒有影響。
4、副作用發(fā)生率低:匹伐他汀與其他的他汀類藥物一樣,也有引起轉(zhuǎn)氨酶升高、肌肉損傷的副作用。但是因為使用的劑量低,發(fā)生副作用的概率也比較低。
總結(jié)一下,匹伐他汀是一種中等偏強的長效他汀類藥物,每日服用1次,藥效不受飲食影響。是他汀類藥物中對血糖影響最小的藥物,與其他藥物的互相作用、副作用都很少。限制其使用的主要因素,是由于價格較貴,長期用藥成本高。
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