主任提問：甲鈷胺和維生素 B12，是同一藥物嗎？
2020/9/27 8:19:08來源：臨床用藥作者：吳金剛
一日查房，主任提問：甲鈷胺和維生素 B12 是否屬于同一藥物，能否相互替代使用呢？同事們面面相覷，答不上來。回去后查看相關藥品說明書，發現說明書并未將兩者的關系講清楚。于是進行了進一步的探究，發現其中大有文章。
維生素 B12 即鈷胺素，維生素 B12 家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺（1）。從上世紀 30 年代的氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺到上世紀 60 年代的第四代產品——甲鈷胺（2）。通常所說的維生素 B12 一般是指氰鈷胺，四者的區別如下圖所示：
四者的鈷胺素母環結構是一樣的，不同點：圖中紅色框中取代基團。研究表明：氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性，氰鈷胺屬于前藥，在體內轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內維生素 B12 的兩種活性輔酶形式（3）。口服維生素 B12 在小腸與轉鈷胺素II（TC2）結合，吸收入血，轉運至個組織及腦脊液。維生素 B12- TC2 復合物到達細胞后，以羥鈷胺形式釋放，細胞內轉化為甲鈷胺和腺苷鈷胺，最終發揮活性（4）。（1）甲鈷胺可以不經過肝臟代謝，也不需要進行生物轉化，可直接發揮活性作用。肝功能損傷患者可優先選用（3）。（2）甲鈷胺更易轉移至神經細胞的細胞器，促進髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強（5）。（3）甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基，而且還能直接提供自身攜帶的甲基（6）。綜上所述：市場上流通的維生素 B12 成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥，體內代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發揮活性。
維生素 B12 說明書規定的適應證：巨幼紅細胞貧血，神經炎的輔助治療。甲鈷胺說明書規定的適應證：用于周圍神經病變和因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞貧血。（注意由于廠家的不同，內容可能與實際說明書有出入，本文列舉全部說明書涉及到適應證。）有研究表明：在治療周圍神經病變方面，甲鈷胺臨床應用療效、安全性方面均優于維生素 B12（3）（6）（7）。《2013 糖尿病周圍神經病變診斷和治療共識》推薦補充 B 族維生素可改善糖尿病神經病變（證據等級 B 級），針對神經營養修復治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。多項研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12 在治療因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞性貧血中療效相似（8）（9）。
綜上所述：針對周圍神經病變，甲鈷胺效果優于維生素 B12，因此不推薦維生素 B12 替代甲鈷胺。針對因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞貧血，兩者效果相當，可以相互替代使用。
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