
正名叫普萘洛爾,是基層醫院常用的一種廉價老藥,主要用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動過速、心房顫動等。銻劑中毒引起的心律失常,當其他藥物無效時,也可試用本品。本藥用得對,確能收到良好的效果,不愧“心得安”之美名。但如果用得不對,不但能引起“心不安”,還會讓患者和家屬都“不得安”,甚至對患者有致命危險!這不能不引起基層醫生的重視!
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應用不當引起“不得安”
1.“心得安”本身就有“心不安”的不良反應,可引起竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓。因此用藥過程中特別是最初服藥的前幾天必須認真觀察服藥后的表現。本藥禁用于竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓癥患者。
2.少數患者長期用藥可出現心力衰竭,如若出現可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正,并逐漸遞減至停用。
3.普萘洛爾可引起精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高不良反應;可讓患者出現嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥,必須注意。
4.本藥長期大量服用可引起嚴重抑郁,甚至有引起自殺企圖現象。
5.本藥可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮,故禁用于哮喘及過敏性鼻炎患者。
6.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
本藥加劇降糖藥的降血糖作用,增強胰島素降低血糖的作用,并掩蓋低血糖癥狀。因此,必須慎與降糖藥物合用。
7.本品有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的患者禁用。
8.老年人對普萘洛爾代謝與排泄能力低,服用時應適當調低劑量。
9.在消化道出血情況下,服用普萘洛爾可能增加循環衰竭危險!
10.冠心病患者不宜驟停普萘洛爾,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳。因此,長期用藥者撤藥須逐漸減量,至少經過3天,一般為2周。同時應盡可能限制體力活動。
11.甲亢患者也不可驟停普萘洛爾,否則使甲亢癥狀加重。因普萘洛爾可減弱心臟收縮,甲亢合并心功能不全者必須采用時,應合用強心藥。
12.普萘洛爾在術前應逐漸減量,但不要完全停藥,以免引起心絞痛和(或)高血壓反跳,直到手術進行。
13.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明,在心肌梗死癥狀發作幾小時內靜脈給藥效果優于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥,然后改口服維持比單用其中一種方法更好。
14.本藥用藥過量可引起中毒。中毒的處理:(1)心動過緩給阿托品或異丙腎上腺上腺上腺素,必要時安裝人工起搏器;(2)室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉;(3)心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥;(4)低血壓時輸液并給升壓藥;(5)抽搐給地西泮或苯妥英鈉;(6)支氣管痙攣給異丙腎上腺上腺上腺素。
15.下列情況慎用本品:過敏史、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
16.孕婦及哺乳期婦女慎用本藥:本藥可通過胎盤進入胎兒體內,有報道妊娠高血壓者用后可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,盡管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
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配伍不當引起“不得安”
1.奎尼丁可使普萘洛爾的清除下降,血藥深度升高,引起不良反應。如必須合用時,應密切監測心功能,必要時調整兩種藥物的用量。
2.普羅帕酮可增加普萘洛爾血藥濃度,引起臥位血壓明顯降低。如必須合用,應仔細監測心功能,特別是血壓,必要時調整普萘洛爾用量。
3.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。與丙吡胺、氟卡尼合用,也可引起心動過緩。
4.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
5.地爾硫卓可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有報道引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滯。因此,兩藥合用時,應密切監測心功能,尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
6.維拉帕米與普萘洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用,合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。因此,兩藥合用時,應密切監測心功能。
7.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時,應監測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
8.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與普萘洛爾發生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導,從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降,因此,如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
9.肼屈嗪可增加普萘洛爾的生物利用度,空腹服藥多見,而對緩釋制劑的影響較小。
10.右丙氧芬可能增加普萘洛爾發生低血壓和心動過緩的危險。合用時應注意監測。
11.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。應密切監測患者的血壓和心率。
12.芬太尼麻醉時,使用普萘洛爾可引起嚴重的低血壓。
13.利托那韋可增加普萘洛爾的血藥濃度及毒性反應。合用時,應減小普萘洛爾用量。
14.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如合用時應密切監護。
15.西咪替丁可減少肝血流量和肝臟對普萘洛爾的代謝,使普萘洛爾血濃度提高。如需合用時,應密切監測心功能,如血壓、心率。必要時應調整劑量。
16.甲氧氯普氯普胺可增強胃腸蠕動,加快普萘洛爾吸收速度,因而可提高普萘洛爾的血藥濃度。
17.環丙沙星可增加普萘洛爾濃度,引起低血壓和心動過緩。合用應監測血壓和心功能。
18.氟西汀可引起普萘洛爾血藥濃度升高,毒性增大,故應監測普萘洛爾的毒性反應,必要時減少用量。
19.與氯丙嗪同用,可使兩者的血藥濃度均增高。
20.氟伏沙明可抑制普萘洛爾代謝,導致心動過緩和(或)低血壓。合用時建議開始劑量宜小,并監測心率及血壓,或換用一種心臟選擇性β受體阻滯藥。
21.當歸提取物可能抑制普萘洛爾經肝臟細胞色素P450酶的代謝,如果合用,應注意監測血壓。
22.呋塞米可提高普萘洛爾的血漿濃度,該作用可能與利尿使細胞外液減少有關。
23.與氫氯噻嗪同用,可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血癥患者應避免兩藥同用。
24.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并且普萘洛爾可使地高辛血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血藥濃度,并相應調整劑量。
25.與腎上腺素合用時,可引起高血壓和心動過緩。
26.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖較少出現,但與普萘洛爾同用時仍需注意。
27.普萘洛爾可增加利多卡因的血藥濃度。合用時應注意監測,相應調整利多卡因劑量。
28.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒堿、戈拉碘銨等藥效增強,作用時間延長。
29.普萘洛爾與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤普萘洛爾,密切監測血壓,數日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。
30.與甲基多巴合用時。極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。
31.與麥角胺、雙氫麥角堿,美西麥角合用,由于血管收縮作用增強,可引起外周缺血或高血壓發作。應密切監測,或換用一種心臟選擇性β受體阻滯藥。
32.可增加利扎曲坦的生物利用度和毒性。
33.可增加丙米嗪的血藥濃度和毒性。
34.可減少溴西泮代謝,使其毒性增強。
35.可抑制佐米曲坦代謝,使其不良反應增加。
36.可抑制硫利達嗪代謝,增加后者毒性。由于可能引起嚴重心律失常,因此嚴禁兩藥同用。
37.與華法林同用,可增加出血的危險性。
38.與可卡因同用,可增加血管阻力,降低冠脈循環血流。
39.普萘洛爾與泛影酸鹽類造影劑同用時,應注意可能加重后者的類過敏反應。
40.抗酸藥可降低普萘洛爾生物利用度,應盡量分開服用。
41.考來替泊可降低普萘洛爾生物利用度,使普萘洛爾療效下降。如合用,應分開服用,必要時調整劑量。
42.利福平、利福布汀可誘導肝臟細胞色素酶,加快普萘洛爾代謝,降低療效。如合用,應增加普萘洛爾劑量。
43.苯巴比妥或戊巴比妥對肝臟微粒體酶系統有誘導作用,可降低普萘洛爾的血藥濃度、生物利用度和療效。必合用時應監測療效,必要時調整劑量,或換用另一種不依賴肝臟代謝的β受體阻滯藥,如阿替洛爾、噻嗎洛爾。
44.與非甾體抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用應監測患者的血壓,相應調整普萘洛爾劑量。
45.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥療效。使用普萘洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。
46.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,應避免普萘洛爾與利托君合用。
47.普萘洛爾可減弱異丙腎上腺素或茶堿的療效。
48. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。
49. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。
50. 與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。
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