β2受體激動劑、M膽堿受體拮抗劑、茶堿類藥物均可以松弛支氣管平滑肌、減輕氣道阻力、緩解氣道痙攣、改善通氣，常用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、咳嗽變異性哮喘（CVA）、毛細支氣管炎等疾病的治療。

一、β2受體激動劑

可選擇性激活氣道平滑肌和肥大細胞上的β2受體，具有舒張支氣管和協同抗炎作用，并可增加纖毛清除能力、降低毛細血管通透性、減少滲出等。

根據起效時間和持續時間的不同，可分為短效β2受體激動劑（SABA）如沙丁胺醇、左沙丁胺醇和特布他林等，與長效β2受體激動劑（LABA）如福莫特羅、沙美特羅等。

常用β2受體激動劑之間的區別見下表：

藥物比較與選用：

1.沙丁胺醇與特布他林

沙丁胺醇松弛氣道平滑肌作用強，起效快，是緩解哮喘急性發作癥狀的首選藥，也可用于運動性哮喘。

特布他林起效慢于沙丁胺醇，且其支氣管舒張作用也相對較弱。

但是，特布他林對β2受體選擇性大于沙丁胺醇，對心率影響較小，興奮心臟的作用較沙丁胺醇少7-10倍，使得心血管不良事件風險更低。心率過快或合并心血管疾病如冠心病等者首選特布他林。

2.左沙丁胺醇與沙丁胺醇

右沙丁胺醇可使支氣管縮窄。

與左沙丁胺醇比較，右沙丁胺醇與β1受體的親和力更強，心臟相關不良反應發生率更高。

沙丁胺醇消旋體中含有引起副作用的右旋沙丁胺醇，副作用風險更大。

臨床試驗結果顯示，0.63mg左沙丁胺醇療效等同2.5mg沙丁胺醇。

3.福莫特羅與沙美特羅

福莫特羅起效迅速，作用持續時間長，是長效與速效的選擇性β2受體激動劑，可按需用于哮喘急性發作時的治療。

沙美特羅起效緩慢，作用持續時間長，是長效與緩效的選擇性β2受體激動劑，不作為哮喘急性發作的緩解治療藥。

注意事項：

興奮骨骼肌慢收縮性纖維的β2受體，可引起骨骼肌震顫，好發于四肢和面頸部。

β2受體激動劑也有輕微興奮心臟β1受體作用，可引起心血管系統的不良反應，如心悸、心率增快、房顫、竇性心動過速等。

對于正在接受β2受體激動劑治療的缺血性心臟疾病、心律失常或嚴重心力衰竭的患者，如果他們出現胸痛或其他心臟疾病惡化的癥狀，應警告其立即就醫。

β2-受體激動劑可能會引起低血鉀，當與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能增加低血鉀癥的發生，因此，在這種情況下需監測血清鉀的濃度。

二、M膽堿受體拮抗劑

通過阻斷M膽堿受體，而舒張支氣管與抑制氣道腺體黏液的分泌、改善肺功能及減輕氣道高反應性。

根據起效時間和持續時間不同，可分為短效M受體拮抗劑（SAMA）如異丙托溴銨，及長效M受體拮抗劑（LAMA）如噻托溴銨。

藥物比較與選用：

M膽堿受體有多種亞型。

拮抗M1、M3受體，可以舒張支氣管平滑肌，并抑制支氣管黏液分泌。拮抗M2受體，可部分抵消拮抗M1、M3受體的支氣管舒張作用。

異丙托溴銨（SAMA）可同時拮抗M1、M2、M3受體，不適合長期使用，僅用于緩解臨床癥狀。

噻托溴銨（LAMA）對M1、M2、M3受體具有相似的親和性，但與M1、M3受體結合后解離緩慢可長時間起效，與M2受體結合后可迅速解離。

格隆溴銨（LAMA）對M3受體的選擇性高于M2受體4倍，可特異性結合并抑制支氣管平滑肌分布的M3型乙酰膽堿受體而擴張氣道，較噻托溴銨起效更迅速。

注意事項：

與其它抗膽堿能藥物一樣，對于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應謹慎使用。

最經常發生的良反應為口干，也是由抗膽堿能治療引起的。

注意，個別病例發生室性心動過速和房顫。

常用霧化吸入SABA、SAMA的比較：

短效抗膽堿藥物（SAMA）具有一定的支氣管舒張作用，但較β2受體激動劑弱，起效也較慢。

抗膽堿藥物與β2受體激動劑聯合應用具有互補作用。霧化吸入SAMA異丙托溴銨與SABA沙丁胺醇復合制劑是治療哮喘急性發作的常用藥物。

三、茶堿類藥物

茶堿類藥物是甲基黃嘌呤衍生物，為非特異性磷酸二酯酶（PDE）抑制劑，可舒張支氣管平滑肌、增強膈肌收縮、舒張肺血管，并拮抗腺苷A1、A2受體，預防腺苷的氣道收縮作用，還有強心、利尿、擴血管、抗炎和免疫調節的作用。

茶堿類藥物的平喘效應遠不如SABA。

但，研究已證實，小劑量茶堿聯合激素治療哮喘的作用與較高劑量激素療法具有同等療效，對下丘腦?垂體?腎上腺的抑制作用則較高劑量激素療法弱。

對吸入ICS或ICS+LABA仍未控制的哮喘患者，可加用緩釋茶堿維持治療。

藥物比較與選用：

茶堿治療窗較窄，血藥濃度的個體差異大，易引起惡心嘔吐、心律失常、血壓下降及多尿等不良反應。

二羥丙茶堿的平喘作用不及氨茶堿，心臟興奮作用較弱，在哮喘伴有明顯心動過速時宜選用，其不通過P450代謝，大部分以原型經腎臟排泄，相互作用較少。

多索茶堿松弛氣道平滑肌作用強，為氨茶堿的10-15倍，鎮咳作用較強，對胃腸道、中樞、心血管影響小，故比氨茶堿療效高且毒性低。