鎮痛藥主要作用于中樞神經系統，選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應，但不影響意識及其他感覺的藥物。
術后鎮痛的目的：術后疼痛不同于生理性疼痛。手術損傷激活周圍組織傷害性感受器并使其敏化，導致損傷組織局部和周圍未受損傷的皮膚對疼痛閾值降低和對超閾值的反應性增強（痛覺過敏）。疼痛刺激可引起脊髓和腦內的疼痛傳遞增強，對疼痛的感知程度提高（中樞敏化），加劇術后疼痛。因此，術后鎮痛的目的除了要達到消除生理性和病理性疼痛以外，還需要抑制和逆轉傳入神經沖動引起的中樞神經元興奮性的改變，即抑制外周敏化和中樞敏化效應。
三階梯用藥指南是指鎮痛藥物的選擇應根據疼痛程度由輕到重，按順序選擇不同強度的鎮痛藥物。
輕度至中度疼痛患者應采用非阿片類鎮痛藥。如果有特殊指征，可合并輔助鎮痛藥。如阿司匹林、對乙酰氨基酚、醋氨酚、雙氯芬酸鈉等。
對中度疼痛患者，當非阿片類鎮痛藥不能滿意鎮痛時，應用弱阿片類鎮痛藥，同時可合用非甾體類抗炎藥。
重度癌性疼痛、手術后的疼痛等，選用強阿片類鎮痛藥。這是在弱阿片類藥與非阿片類藥或并用輔助藥鎮痛作用差時所選用的治療藥，以嗎啡為代表。可同時合用非甾體類抗炎藥。在用阿片類鎮痛藥的同時，合用非甾體類抗炎藥既可增加阿片類鎮痛藥的鎮痛效果，而且還可以減少阿片類鎮痛藥用量。
在三階梯鎮痛用藥的同時，還可以根據病情選擇合用三環類抗抑郁藥或抗驚厥類藥等輔助用藥。
急性疼痛的治療原則是：明確診斷，并盡可能去除病因；提高痛閾 ；減慢神經傳導速度，包括針對某些與有的神經介質的處理；盡可能減弱乃至消除刺激對疼痛感受器的作用。
（1）按時用藥：在鎮痛藥物使用時，按時用藥是指鎮痛藥應有規律地按規定間隔給予，而不是等患者要求時才給予。使用鎮痛藥，必須先估計能控制患者疼痛的劑量，下次劑量應在前一劑藥效消失之前給予，這樣可以保持疼痛連續緩解。患者因突發劇痛時，可按需給予鎮痛藥補救。
（2）個體化給藥：由于個體差異，阿片類鎮痛藥無標準用藥劑量。能使疼痛得到緩解而不良反應不顯著的劑量就是合適的劑量。故阿片類鎮痛藥應從小劑量開始，逐步增加劑量至合適的劑量。
（3）注意具體細節：對使用鎮痛藥的患者要注意監護，密切觀察其疼痛緩解程度和身體的反應，并及時采取必要措施，盡可能減少藥物的不良反應，提高疼痛治療效果。
2015版《中華人民共和國藥典－臨床用藥須知》收錄的鎮痛藥物有：麻醉性鎮痛藥，如嗎啡、鹽酸美沙酮、鹽酸哌替啶、鹽酸丁丙諾啡、枸櫞酸芬太尼、鹽酸阿芬太尼、枸櫞酸舒芬太尼、瑞芬太尼、鹽酸二氫埃托啡、鹽酸羥考酮、地佐辛、噴他佐辛、酒石酸布托啡諾、鹽酸納布啡、烯丙嗎啡、鹽酸布桂嗪；中樞性鎮痛藥：如鹽酸曲馬多、延胡索乙素（四氫帕馬丁）、高烏甲素（拉巴烏頭堿）以及一些復方鎮痛藥。這類藥物在使用上有嚴格的管理制度，主要用于晚期癌癥患者、手術、頑固性病理性神經痛和幻肢痛等。
（1）嗎啡：為阿片受體激動藥。有強大的鎮痛作用，對一切疼痛均有效，對持續性痛比間斷性銳痛及內臟絞痛效果強；在鎮痛的同時有明顯鎮靜作用，有時產生欣快感，可改善疼痛患者的緊張情緒；可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。對呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行，過大劑量可致呼吸衰竭而死亡；可抑制咳嗽中樞，產生鎮咳作用，但因有成癮性，臨床一般不用；可使消化道平滑肌興奮，可致便秘；并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加；可促進內源性組胺釋放而使外周血管擴張、血壓下降；使腦血管擴張，顱壓增高。口服易吸收，皮下注射、肌內注射吸收均快。常用于：創傷、手術、燒傷等引起的劇痛；心肌梗死；心源性哮喘；麻醉前給藥。
不良反應：心動過緩、低血壓、心律失常、高血壓、支氣管痙攣，喉痙攣、惡心嘔吐、膽道痙攣、便秘、視物模糊、暈厥、欣快、煩躁、尿潴留、抗利尿作用、子宮痙攣、皮膚瘙癢、蕁麻疹、胸壁僵硬。
禁忌證：未成熟新生兒、呼吸抑制、腦外傷顱內高壓、支氣管哮喘、肺源性心臟病失代償、甲狀腺功能減退，皮質功能不全、前列腺肥大，排尿困難等患者。
注意事項：連用3~5天可能產生耐藥性，長期用藥可成癮。
（2）哌替啶：作用及作用機制與嗎啡相似，亦為阿片受體激動藥。鎮痛作用相當于嗎啡的1/10～1/8，持續時間2小時。對膽道和支氣管平滑肌張力的增強作用較弱，能使膽總管括約肌痙攣；對呼吸有抑制作用。鎮靜、鎮咳作用較弱；能增強巴比妥類的催眠作用。用于：各種劇痛，如創傷、燒傷、燙傷、手術后疼痛等；心源性哮喘；麻醉前給藥；內臟劇烈絞痛（膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用）；與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。
不良反應：頭暈、頭痛、出汗、惡心、嘔吐、瞳孔散大、驚厥、心動過速、幻覺、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。皮下注射局部有刺激性；靜脈注射后可出現外周血管擴張、血壓下降。
禁忌證：腦損傷、慢性阻塞性肺疾病、嚴重肺功能不全、室上性心動過速。
注意事項：成癮性雖比嗎啡輕，連續應用2周仍可成癮。世界衛生組織（WHO）癌痛治療的主要原則首先是先口服給藥，故不推薦在癌性疼痛時首選。慎用于妊娠期婦女、哺乳期婦女和兒童。嬰幼兒慎用。1歲以內小兒一般不應靜脈注射本品或行人工冬眠。
（3）芬太尼：為阿片受體激動藥，屬強效麻醉性鎮痛藥，藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明，其鎮痛效力是嗎啡的75~125倍。鎮痛作用產生快，但持續時間較短，靜脈注射后1分鐘起效，4分鐘達高峰，維持作用30分鐘。肌內注射后約7分鐘起效，維持約1～2小時。對呼吸抑制作用較嗎啡弱，不良反應比嗎啡小。用于各種疼痛及外科、婦科等手術后和手術過程中的鎮痛；也用于防止或減輕手術后出現的譫妄；還可與麻醉藥合用，作為麻醉輔助用藥；與氟哌利多配伍制成“安定鎮痛劑”，用于大面積換藥及進行小手術的鎮痛。
芬太尼貼劑的生物利用度為92%，12~24小時達到相對穩態，達到峰值后可持續72小時。
不良反應：個別病例可能出現惡心和嘔吐，約1小時后，自行緩解，還可引起視覺模糊、發癢和欣快感，但不明顯。芬太尼貼劑經黏膜給藥或經皮膚給藥，不經胃腸道吸收，便秘的不良反應較輕。
禁忌證：支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的患者以及重癥肌無力患者禁用。貼片禁用于急性或術后疼痛、非阿片類鎮痛劑有效者。
注意事項：慎用于顱內腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。妊娠期婦女、心律失常患者慎用。靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直，如一出現，需用肌肉松弛劑對抗。靜脈注射太快時，還能出現呼吸抑制，應注意。有弱成癮性，應警惕。貼片與其他阿片類及鎮靜劑合用時，后者劑量應減少1/3。貼片應從小劑量用起，50μg以上規格僅用于已耐受阿片類藥物治療的患者；貼片使用后嚴禁駕駛及機器操作；不用于急性疼痛的治療。
（4）羥考酮：是半合成的中效阿片類鎮痛藥，作用機制與嗎啡相似。用于解中、重度疼痛。
不良反應：能產生耐受性和依賴性。便秘（緩瀉藥可預防便秘）、惡心、嘔吐、頭暈、瘙癢、頭痛、口干、多汗、乏力、排尿困難等。
注意事項：由于小部分原形藥和少量有活性代謝產物需經腎排出，腎功能不全的患者應減低給藥劑量，不推薦用于肌酐清除率低于10％的患者。在肝功能障礙者，羥考酮在肝臟的代謝率下降，血漿清除率甚至可減少50％，半衰期甚至延長3～14小時，故應減量并延長給藥間隔時間。女性患者清除率較男性減低25％。65～80歲老年人較年輕人減低35％，相同劑量給藥后70～90歲老年人血藥濃度比年輕人高50％～80％，故老年人應減量并注意個體化給藥，最好滴定劑量。
（5）地佐辛：是k受體激動藥，也是μ受體拮抗藥。鎮痛作用強于噴他佐辛，成癮性小。該藥5～10mg的鎮痛效力相當于哌替啶50~100mg。皮下、肌內注射吸收迅速，肌內注射30分鐘內生效，靜脈注射15分鐘內生效。
不良反應：常見惡心、嘔吐、過度鎮靜、 便秘、頭暈、畏食、低血壓、出汗等。
禁忌證：對麻醉藥品有依賴的患者不推薦使用，顱內壓增高的顱腦損傷和腦腫瘤患者禁用，支氣管哮喘、呼吸道不通暢和有呼吸抑制的患者禁用；18歲以下患者、妊娠期婦女和哺乳期婦女的安全性和有效性尚未確定。
（6）鹽酸納布啡：為k受體激動藥，也是μ受體拮抗藥。鎮痛效果與嗎啡相似，拮抗（阿片受體拮抗）作用較弱，抗活性約為納洛酮1/4。適用于中至重度疼痛，如創傷、術后癌痛等。心肌梗死和心絞痛患者的止痛。
該藥可透過胎盤，但呼吸抑制作用弱且有“天花板效應”，故用于靜脈分娩鎮痛，對新生兒的呼吸抑制作用弱于嗎啡等強阿片類藥物。對心血管影響輕微，適用于心血管疾病或心血管手術后的鎮痛。
禁忌證：對納布啡過敏者和哺乳者禁用。美國FDA妊娠期藥物安全性分級（A、B、C、D、X）中，如在臨近分娩時長期大量使用為D。
注意事項：過量中毒時可用納洛酮治療。不宜長期用藥，因可致成癮。僅用注射給藥。
（7）鹽酸曲馬多：為非嗎啡類中樞性強效鎮痛藥。雖可與阿片受體結合，但親和力很弱，對μ受體的親和力為嗎啡的1/6000，對K和δ受體的親和力僅為μ受體的1/25。該藥等劑量作用強度為嗎啡的1/8～1/10，鎮痛強度相當于中到強效阿片類鎮痛藥。鎮咳作用為可待因的1/2，不影響組胺釋放。無致平滑肌痙攣的作用，對免疫干擾小。適用于急、慢性疼痛，中到重度癌癥疼痛，骨折或各種術后疼痛、牙痛。
不良反應：多汗、嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐、食欲缺乏和排尿困難等。
禁忌證：對該藥過敏者，酒精、安眠藥、鎮痛藥、中樞神經系統急性中毒的患者和1歲以下兒童禁用。美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服、腸道外給藥C。
注意事項：該藥與阿片類藥物可能存在交叉過敏反應。肝腎功能不全、心臟病患者、急性腹痛、有癲癇病史、甲狀腺或腎上腺皮質功能減退、慢性呼吸功能紊亂、有阿片類藥物濫用史和老年患者均應慎用。駕駛機動車的患者因可能影響反應能力也須注意。哺乳和妊娠期婦女需權衡利弊再用。
此外，還有鹽酸美沙酮、鹽酸丁丙諾啡、鹽酸阿芬太尼、可待因、枸櫞酸舒芬太尼、瑞芬太尼、鹽酸二氫埃托啡、噴他佐辛、酒石酸布托啡諾、烯丙嗎啡、延胡索乙素（四氫帕馬丁）、鹽酸布桂嗪、高烏甲素（拉巴頭堿）以及一些復方鎮痛藥等藥物就不一一討論了，這些藥物屬于特殊管理藥品和處方藥，醫療機構按照國家規定管控很嚴格，多在醫療機構醫師的掌控下應用。
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